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        氟元素的發(fā)現史是一部悲壯的史詩(shī)，也正是前人的不斷努力逐漸開(kāi)辟了氟化學(xué)的發(fā)展，尤其在藥物化學(xué)領(lǐng)域，氟原子的重要性已逐漸被人們所認識。而隨著(zhù)氟化學(xué)合成方法學(xué)的日益成熟以及新型氟化試劑的不斷出現，氟在藥物開(kāi)發(fā)中的前景將會(huì )愈加廣闊。氟原子在醫藥研發(fā)中起著(zhù)重要作用，有時(shí)甚至是關(guān)鍵作用。

       氟原子的親脂性可以提高藥物的細胞膜通透性，從而大大提高藥物的生物利用度；同時(shí)，氟原子的強電負性會(huì )增強配體與靶標之間的結合能力，因而增加藥物的藥理活性；此外，因為碳氟鍵具有較強的穩定性，使得藥物分子的代謝穩定性增加，延長(cháng)了藥物在體內的作用時(shí)間，因此，對于代謝不穩定的碳氫位點(diǎn)可以采用碳一氟鍵進(jìn)行取代，能夠有效地改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

基于上述特性，幾十年來(lái)全球含氟類(lèi)藥物比例呈逐漸上升趨勢。